Hulpstoffen: Gelyutsir 50/13 (een mengsel van stearinezuuresters en polyethyleen glycerol) - 96 mg gezuiverde sojaolie - 52 mg Span 80 (sorbitan oleaat - gemengde esters van oliezuur en sorbitol) - 8 mg.
De samenstelling van het lichaam en de capsulekappen: gelatine, rood ijzeroxide (E172), titaniumdioxide (E171).
10 stks - blisters (2) - verpakt karton.
10 stks - blisters (3) - verpakt karton.
10 stks - blaren (5) - verpakt karton.
10 stks - blisters (6) - verpakt karton.
10 stks - blaren (9) - verpakt karton.
10 stks - blisters (10) - verpakt karton.
14 stuks - blisters (1) - verpakt karton.
14 stuks - blisters (2) - verpakt karton.
14 stuks - blisters (4) - verpakt karton.
14 stuks - blisters (7) - verpakt karton.
Hulpstoffen: Gelyutsir 50/13 (een mengsel van polyoxyethyleen stearinezuur esters en glycerol) - 192 mg gezuiverde sojaolie - 104 mg, Span 80 (sorbitan oleaat - gemengde esters van oliezuur en sorbitol) - 16 mg.
De samenstelling van het capsulelichaam: gelatine, titaniumdioxide (E171).
De samenstelling van de capsulekap: gelatine, titaniumdioxide (E171), ijzerkleurstof geel oxide (E172), indigokarmijn (E132).
10 stks - blisters (2) - verpakt karton.
10 stks - blisters (3) - verpakt karton.
10 stks - blaren (5) - verpakt karton.
10 stks - blisters (6) - verpakt karton.
10 stks - blaren (9) - verpakt karton.
10 stks - blisters (10) - verpakt karton.
14 stuks - blisters (1) - verpakt karton.
14 stuks - blisters (2) - verpakt karton.
14 stuks - blisters (4) - verpakt karton.
14 stuks - blisters (7) - verpakt karton.
Het medicijn voor de behandeling van acne. Isotretinoïne is een stereo-isomeer van all-trans-retinezuur (tretinoïne).
Het exacte werkingsmechanisme van isotretinoïne is nog niet vastgesteld, maar er is vastgesteld dat de verbetering van het klinische beeld van ernstige acne geassocieerd is met de onderdrukking van de activiteit van de talgklieren en een histologisch bevestigde afname van hun grootte. Sebum is het belangrijkste substraat voor de groei van Propionibacterium acnes, waardoor het verminderen van de vorming van talg de bacteriële kolonisatie van het kanaal onderdrukt.
Aknekutan onderdrukt de proliferatie van sebocyten en werkt op acne, herstelt het normale proces van celdifferentiatie, stimuleert regeneratieprocessen. Bovendien heeft isotretinoïne een ontstekingsremmend effect op de huid.
Omdat de kinetiek van isotretinoïne en zijn metabolieten lineair is, kunnen de plasmaconcentraties tijdens de therapie worden voorspeld op basis van gegevens die zijn verkregen na een enkele dosis. Deze eigenschap van het medicijn suggereert ook dat het de activiteit van microsomale leverenzymen die betrokken zijn bij het metabolisme van geneesmiddelen niet beïnvloedt.
De hoge biologische beschikbaarheid van Aknekutan is te wijten aan het grote aandeel opgeloste isotretinoïne in het preparaat en kan toenemen als het met voedsel wordt ingenomen. Bij patiënten met acne Cmax bij onveranderde toestand na ontvangst isotretinoïne 80 mg vasten waren 310 ng / ml (bereik 188-473 ng / ml) werden bereikt na 2-4 uur. 1,7 maal de plasmaconcentratie van isotretinoïne hoger dan in het bloed, als gevolg van slechte penetratie van isotretinoïne in rode bloedcellen.
Plasma-eiwitbinding (voornamelijk albumine) - 99,9%.
Css isotretinoïne in het bloed van patiënten met ernstige acne die het middel 40 mg 2 maal / dag innamen, varieerde van 120 ng / ml tot 200 ng / ml. De concentraties van 4-oxo-isotretinoïne (de belangrijkste metaboliet) bij deze patiënten waren 2,5 keer hoger dan die van isotretinoïne. De concentratie van isotretinoïne in de opperhuid is 2 keer lager dan in serum.
Het wordt gemetaboliseerd drie belangrijkste actieve metabolieten - 4-oxo-isotretinoïne (belangrijkste metaboliet), tretinoïne (volledig trans retinoïnezuur) en 4- oxo-retinoina en minder belangrijke metabolieten, inclusief glucuroniden ook. Omdat in vivo isotretinoïne en tretinoïne reversibel in elkaar worden omgezet, is het metabolisme van tretinoïne geassocieerd met het metabolisme van isotretinoïne. 20-30% van de dosis isotretinoïne wordt gemetaboliseerd door isomerisatie. In de farmacokinetiek van isotretinoïne bij de mens kan enterohepatische circulatie een belangrijke rol spelen.
In vitro-onderzoeken hebben aangetoond dat verschillende cytochroom P450-enzymen betrokken zijn bij de omzetting van isotretinoïne in 4-oxo-isotretinoïne en tretinoïne. Bovendien speelt geen van de isovormen blijkbaar een dominante rol. Isotretinoïne en zijn metabolieten hebben geen significant effect op de activiteit van cytochroom P450-enzymen.
T1/2 terminale fase voor isotretinoïne gemiddeld - 19 uur T1/2 de terminale fase voor 4-oxo-isotretinoïne gemiddeld - 29 uur
Isotretinoïne wordt uitgescheiden door de nieren en met gal in ongeveer gelijke hoeveelheden. Verwijst naar natuurlijke (fysiologische) retinoïden. Endogene concentraties van retinoïden worden ongeveer 2 weken na het einde van het innemen van het medicijn hersteld.
Farmacokinetiek in speciale klinische situaties
Omdat gegevens over de farmacokinetiek van het geneesmiddel bij patiënten met een gestoorde leverfunctie beperkt zijn, is isotretinoïne gecontra-indiceerd bij deze groep patiënten.
Licht tot matig nierfalen heeft geen invloed op de farmacokinetiek van isotretinoïne.
- ernstige vormen van acne (nodulair cystic, conglobaat, acne met het risico op littekens);
- acne, niet vatbaar voor andere soorten therapie.
- zwangerschap vastgesteld en gepland (mogelijk teratogene en embryotoxische werking);
- periode van borstvoeding;
- Overgevoeligheid voor het geneesmiddel of de bestanddelen ervan.
Aknekutan wordt niet aanbevolen voor gebruik bij kinderen jonger dan 12 jaar.
Met zorg: diabetes mellitus, depressie in de geschiedenis, obesitas, lipidemetabolisme, alcoholisme.
Binnen, bij voorkeur bij maaltijden, 1-2 keer / dag.
De therapeutische werkzaamheid van het geneesmiddel Aknekutan en de bijwerkingen ervan zijn afhankelijk van de dosis en variëren bij verschillende patiënten. Dit maakt het noodzakelijk om de dosis tijdens de behandeling individueel te selecteren.
De initiële dosis Aknekutan is 400 mcg / kg / dag, in sommige gevallen tot 800 mcg / kg / dag. Bij ernstige vormen van de ziekte of met acne van de romp kan een dosis van maximaal 2 mg / kg / dag nodig zijn.
De optimale cumulatieve cursusdosis is 100-120 mg / kg. Volledige remissie wordt meestal bereikt in 16-24 weken. Als de aanbevolen dosis niet goed wordt verdragen, kan de behandeling worden voortgezet met een lagere dosis, maar langer. Bij de meeste patiënten verdwijnt acne volledig na een enkele kuur.
In geval van terugval is het mogelijk om het verloop van de behandeling in dezelfde dagelijkse en cumulatieve dosis te herhalen. Herhaalde cursus niet eerder dan 8 weken na de eerste voorgeschreven, omdat verbetering kan worden uitgesteld.
Bij chronisch ernstig nierfalen dient de aanvangsdosis te worden verlaagd tot 8 mg / dag.
De meeste bijwerkingen zijn dosisafhankelijk. Bijwerkingen zijn meestal omkeerbaar na dosisaanpassing of geneesmiddelontwenning, maar sommige kunnen blijven bestaan nadat de behandeling is gestopt.
Symptomen geassocieerd met hypervitaminose A: droge huid, slijmvliezen, incl. lippen (cheilitis), neusholte (bloeden), larynx en farynx (heesheid), ogen (conjunctivitis, cornea troebeling en reversibele intolerantie van contactlenzen).
Van de huid en haar aanhangsels: peeling handpalmen en voetzolen, huiduitslag, jeuk, gezicht erythema / dermatitis, zweten, pyogenic granuloma, paronychia, onychodystrofie, verhoogde proliferatie van granulatieweefsel, aanhoudende haaruitval, omkeerbaar haarverlies, fulminante vorm van acne, hirsutisme, hyperpigmentatie, fotosensitiviteit, mild huidtrauma. Aan het begin van de behandeling kan acne verergeren, dat enkele weken aanhoudt.
Van het bewegingsapparaat: spierpijn met een toename in serum CPK niveaus of zonder gewrichtspijn, hyperostose, artritis, verkalking van pezen en ligamenten, tendinitis.
Aan de kant van het centrale zenuwstelsel: overmatige vermoeidheid, hoofdpijn, verhoogde intracraniale druk (hersenpseudotumor: hoofdpijn, misselijkheid, braken, wazig zicht, zwelling van de oogzenuw), toevallen; zelden - depressie, psychose, zelfmoordgedachten.
Aan de zintuigen: xeroftalmie, geïsoleerde gevallen van visusstoornissen, fotofobie, verminderde donkere aanpassing (verminderde scherpte van schemering in de schemering); zelden - kleurstoornissen (voorbijgaan na ontwenning van het geneesmiddel), lenticulaire cataract, keratitis, blefaritis, conjunctivitis, oogirritatie, optische neuritis, oestrus van de oogzenuw (als een manifestatie van intracraniële hypertensie); slechthorendheid bij bepaalde geluidsfrequenties, moeite met het dragen van contactlenzen.
Aan de kant van het spijsverteringsstelsel: droogte van het mondslijmvlies, bloeding uit het tandvlees, ontsteking van het tandvlees, misselijkheid, diarree, inflammatoire darmziekten (colitis, ileitis), bloeding; pancreatitis (vooral bij gelijktijdige hypertriglyceridemie boven 800 mg / dL). Zeldzame gevallen van pancreatitis met een fatale afloop zijn beschreven. Voorbijgaande en omkeerbare toename van levertransaminasen, geïsoleerde gevallen van hepatitis. In veel van deze gevallen gingen de veranderingen niet verder dan de grenzen van de norm en keerden ze terug naar de oorspronkelijke indicatoren tijdens de behandeling, maar in sommige situaties was het nodig om de dosis te verlagen of Aknekutan te stoppen.
Van de kant van het ademhalingssysteem: zelden - bronchospasme (vaker bij patiënten met bronchiale astma in de geschiedenis).
Van hemopoiesis systeem: bloedarmoede, verlaagde hematocriet, leukopenie, neutropenie, verhoging of verlaging van het aantal bloedplaatjes, ESR versnelling.
Laboratoriumindicatoren: hypertriglyceridemie, hypercholesterolemie, hyperurikemie, verlaagde HDL-spiegels; zelden - hyperglycemie. Tijdens de toediening van het medicijn Aknekutan werden gevallen van nieuw gediagnosticeerde diabetes gemeld. Bij sommige patiënten, vooral degenen die intensief lichamelijk actief zijn, zijn geïsoleerde gevallen van verhoogde activiteit van CK in serum beschreven.
Infecties: lokale of systemische infecties veroorzaakt door grampositieve pathogenen (Staphylococcus aureus).
Overig: lymfadenopathie, hematurie, proteïnurie, vasculitis (Wegener-granulomatose, allergische vasculitis), systemische overgevoeligheidsreacties, glomerulonefritis.
Teratogene en embryotoxische effecten van aangeboren afwijkingen - hydro- en microcefalie, hypoplasie van hersenzenuwen, microphthalmia, aangeboren afwijkingen van het cardiovasculaire systeem, bijschildklier aandoeningen ontwikkeling van het skelet (hypoplasie van de vinger vingerkootjes, schedel, halswervels, dijbeen, enkel, gebeente onderarmen, gezichtsschedel, gespleten gehemelte), lage locatie van de oorschelpen, onderontwikkeling van de oorschelpen, onderontwikkeling of de volledige afwezigheid van de uitwendige gehoorgang, hernia van de hersenen en ruggenmerg, beenmerg fusion, fusie van de vingers en tenen, ontwikkelingsstoornissen van de thymus; foetale sterfte tijdens de perinatale periode, vroeggeboorte, miskramen, voortijdige sluiting van de epifyseale groeizones; in het experiment met dieren - feochromocytoom.
In geval van een overdosis kunnen verschijnselen van hypervitaminosis A optreden.
In de eerste paar uur na een overdosis kan maagspoeling nodig zijn.
Tetracycline-antibiotica, GCS verminderen de effectiviteit van het medicijn Aknekutan.
Gelijktijdig gebruik met geneesmiddelen die de lichtgevoeligheid verhogen (inclusief sulfonamiden, tetracyclines, thiazidediuretica) verhoogt het risico op zonnebrand.
Gelijktijdig gebruik met andere retinoïden (waaronder acitretine, tretinoïne, retinol, tazaroten, adapalen) verhoogt het risico op hypervitaminose A.
Isotretinoïne kan de effectiviteit van progesteron-geneesmiddelen verzwakken, dus gebruik geen voorbehoedsmiddelen die kleine doses progesteron bevatten.
Gecombineerd gebruik met lokale keratolytica voor de behandeling van acne wordt niet aanbevolen vanwege de mogelijke toename van lokale irritatie.
Omdat tetracyclines het risico op verhoogde intracraniale druk verhogen, is gelijktijdig gebruik met isotretinoïne gecontraïndiceerd.
Het wordt aanbevolen om de leverfunctie en de leverenzymen vóór de behandeling te controleren, 1 maand na het begin en vervolgens elke 3 maanden of volgens indicaties. Een transiënte en omkeerbare toename van levertransaminasen werd opgemerkt, in de meeste gevallen binnen normale grenzen. Als het niveau van hepatische transaminasen de norm overschrijdt, moet de dosis van het geneesmiddel worden verlaagd of worden geannuleerd.
U moet ook de hoeveelheid lipiden in het serum op een lege maag bepalen vóór de behandeling, 1 maand na de start en vervolgens elke 3 maanden of volgens indicaties. Gewoonlijk worden lipideconcentraties genormaliseerd na dosisvermindering of -afname van het geneesmiddel, evenals een dieet.
Het is noodzakelijk om de klinisch significante toename van triglyceriden te beheersen, aangezien hun toename van meer dan 800 mg / dL of 9 mmol / L gepaard kan gaan met de ontwikkeling van acute pancreatitis, mogelijk dodelijk. Bij aanhoudende symptomen van hypertriglyceridemie of pancreatitis moet Aknekutan worden geannuleerd.
In zeldzame gevallen beschreven patiënten die met Aknekutan werden behandeld depressie, psychotische symptomen en zeer zelden: zelfmoordpogingen. Hoewel hun oorzakelijk verband met het gebruik van het geneesmiddel niet is vastgesteld, moet speciale aandacht worden besteed aan patiënten met een depressie in de geschiedenis en moeten alle patiënten worden gecontroleerd op depressie tijdens de behandeling met het geneesmiddel, indien nodig, doorverwezen naar de juiste specialist. Het staken van het medicijn Aknekutan mag echter niet leiden tot het verdwijnen van symptomen en kan verdere observatie en behandeling door een specialist vereisen.
In zeldzame gevallen wordt aan het begin van de behandeling de verergering van acne opgemerkt, die binnen 7-10 dagen verdwijnt zonder de dosis van het medicijn aan te passen.
Bij het aanwijzen van het geneesmiddel voor elke patiënt moet eerst de verhouding van de mogelijke voordelen en risico's zorgvuldig worden geëvalueerd.
Patiënten die Aknekutan krijgen, wordt aangeraden om aan het begin van de behandeling vochtinbrengende zalf of lichaamscrème, lippenbalsem te gebruiken om de droge huid en de slijmvliezen te verminderen.
Tijdens het gebruik van het medicijn Aknekutan kan er pijn in de spieren en gewrichten zijn, een toename van serum-CK, wat gepaard kan gaan met een afname van de tolerantie voor intense lichamelijke inspanning.
Diepe chemische dermo-abrasie en laserbehandeling bij patiënten die Aknekutan krijgen, moeten worden vermeden, evenals gedurende 5-6 maanden na het einde van de behandeling vanwege de mogelijkheid van verhoogde littekens op atypische plaatsen en het optreden van hyper- en hypopigmentatie. Tijdens de behandeling met het medicijn Aknekutan en gedurende 6 maanden erna, kan epilatie niet worden uitgevoerd met wax-toepassingen vanwege het risico op ontkleuring van de epidermis, littekenontwikkeling en dermatitis.
Omdat sommige patiënten een vermindering van de nachtzichtscherpte kunnen ervaren, die soms zelfs na het einde van de therapie aanhoudt, moeten patiënten worden geïnformeerd over de mogelijkheid van deze aandoening, en adviseren ze dat ze voorzichtig zijn wanneer ze 's nachts in een auto rijden. De toestand van de gezichtsscherpte moet zorgvuldig worden gecontroleerd. Droogheid van de conjunctiva van de ogen, corneale troebelingen, verslechtering van nachtzicht en keratitis verdwijnen meestal na stopzetting van het medicijn. Voor de droogheid van het slijmvlies van de ogen, kunt u toepassingen van vochtinbrengende oogzalf of een kunstmatige traanpreparatie gebruiken. Het is noodzakelijk om patiënten met een droge conjunctiva te observeren voor mogelijke ontwikkeling van keratitis. Patiënten die klagen over het gezichtsvermogen moeten doorverwezen worden naar een oogarts en overwegen of Aknekutan moet worden gestaakt. Als contactlenzen niet verdragen worden, moet een bril worden gebruikt op het moment van de behandeling.
Blootstelling aan zonne-instraling en UV-therapie moet worden beperkt. Gebruik zonodig een zonnescherm met een hoge beschermingsfactor van ten minste 15 SPF.
Zeldzame gevallen van de ontwikkeling van goedaardige intracraniale hypertensie (hersenkypografie), inclusief in combinatie met tetracyclines. Bij dergelijke patiënten moet Aknekutan onmiddellijk worden afgeschaft.
Bij de behandeling van drugs kan Aknekutan inflammatoire darmaandoeningen veroorzaken. Bij patiënten met ernstige hemorrhagische diarree moet Aknekutan onmiddellijk worden gestaakt.
Zeldzame gevallen van anafylactische reacties die optraden na eerder extern gebruik van retinoïden zijn beschreven. Ernstige allergische reacties dicteren de noodzaak voor ontwenning van het geneesmiddel en zorgvuldige monitoring van de patiënt.
Patiënten uit de hoogrisicogroep (diabetes, obesitas, chronisch alcoholisme of een verminderd vetmetabolisme) kunnen in de behandeling met Aknekutan frequenter laboratoriumonderzoek van glucose en lipiden nodig hebben. Als diabetes aanwezig is of wordt vermoed, wordt een frequentere bepaling van glycemie aanbevolen. Patiënten met diabetes worden aanbevolen om vaker glucose in het bloed te controleren.
Gedurende de periode van de behandeling en gedurende 30 dagen na is het noodzakelijk om de bloedmonsters van potentiële donoren volledig te elimineren om elke mogelijkheid van het krijgen dit bloed zwangere patiënten (hoog risico op teratogene en embryotoxische actie) te vermijden.
Invloed op het vermogen om voertuigen en mechanismen aan te drijven
Tijdens de behandelperiode moet erop worden gelet dat voertuigen worden bestuurd en andere mogelijk gevaarlijke activiteiten worden ondernomen die verhoogde concentratie en psychomotorische snelheid vereisen (bij het nemen van de eerste dosis).
Zwangerschap is een absolute contra-indicatie voor therapie met Aknekutan.
Als zwangerschap optreedt, ondanks de waarschuwingen, tijdens de behandeling of binnen een maand na het einde van de behandeling, is er een zeer hoog risico op de geboorte van een kind met ernstige ontwikkelingsstoornissen.
Isotretinoïne is een medicijn met een sterk teratogeen effect. Als zwangerschap optreedt op een moment dat een vrouw oraal isotretinoïne inneemt (in een bepaalde dosis of zelfs kortdurend), is er een zeer hoog risico op het krijgen van een kind met ontwikkelingsstoornissen.
Aknekutan is gecontra-indiceerd bij vrouwen in de vruchtbare leeftijd, tenzij de toestand van een vrouw aan alle onderstaande criteria voldoet:
- ernstige vorm van acne, resistent tegen conventionele behandelmethoden;
- de patiënt moet de instructies van de arts begrijpen en opvolgen;
- de patiënt moet door de arts worden geïnformeerd over het gevaar van zwangerschap tijdens de behandeling met Aknekutan, binnen een maand erna en dringend overleg als een zwangerschap wordt vermoed;
- de patiënt moet worden gewaarschuwd voor de mogelijke ineffectiviteit van voorbehoedmiddelen;
- de patiënt moet bevestigen dat zij de essentie van de voorzorgsmaatregelen begrijpt;
- de patiënt moet de noodzaak begrijpen en continu effectieve anticonceptiemethoden gebruiken gedurende één maand vóór de behandeling met Aknekutan, tijdens de behandeling en gedurende een maand na beëindiging ervan (zie de rubriek "Geneesmiddelinteracties"); het is wenselijk om gelijktijdig twee verschillende anticonceptiemethoden te gebruiken, waaronder een barrière;
- de patiënt moet binnen 11 dagen vóór de start van het geneesmiddel een negatief resultaat van een betrouwbare zwangerschapstest ontvangen; zwangerschapstest wordt sterk aanbevolen om maandelijks te worden uitgevoerd tijdens de behandeling en 5 weken na het einde van de behandeling;
- de patiënt dient de behandeling met Aknekutan slechts gedurende 2-3 dagen van de volgende normale menstruatiecyclus te starten;
- de patiënt moet begrijpen dat elke maand verplichte bezoeken aan de arts nodig zijn;
- Bij de behandeling van de herhaling van de ziekte moet de patiënt voortdurend dezelfde effectieve anticonceptiemethoden gebruiken gedurende één maand vóór de start van de behandeling met Aknekutan, tijdens de behandeling en gedurende een maand na de voltooiing ervan, en ook om dezelfde betrouwbare zwangerschapstest te ondergaan;
- de patiënt moet de behoefte aan voorzorgsmaatregelen volledig begrijpen en zijn begrip en verlangen bevestigen om betrouwbare anticonceptiemethoden te gebruiken, die de arts haar heeft uitgelegd.
Het gebruik van anticonceptiva volgens de bovenstaande instructies tijdens behandeling met isotretinoïne moet zelfs worden aanbevolen aan vrouwen die gewoonlijk geen voorbehoedsmiddelen gebruiken vanwege onvruchtbaarheid (behalve voor patiënten die een hysterectomie hebben ondergaan), amenorroe of die melden dat ze geen seks hebben.
De arts moet zeker zijn dat:
- de patiënt lijdt aan ernstige acne (nodulair-cystic, conglobate acne of acne met het risico op littekens); acne die niet vatbaar is voor andere therapieën;
- een negatief resultaat werd verkregen door een betrouwbare zwangerschapstest vóór het begin van de medicijninname, tijdens de therapie en 5 weken na het einde van de behandeling; de data en resultaten van de zwangerschapstest moeten worden gedocumenteerd;
- de patiënt gebruikt ten minste één, bij voorkeur twee effectieve anticonceptiemethoden, waaronder een barrièremethode, binnen één maand vóór de start van de behandeling Aknekutan, tijdens de behandeling en binnen een maand na beëindiging;
- de patiënt is in staat alle bovengenoemde vereisten voor het voorkomen van zwangerschap te begrijpen en te vervullen;
- de patiënt voldoet aan alle bovenstaande voorwaarden.
Zwangerschapstest
In overeenstemming met de bestaande praktijk, moet een zwangerschapstest met een minimumgevoeligheid van 25 mME / ml worden uitgevoerd in de eerste 3 dagen van de menstruatiecyclus:
Voor het begin van de therapie
Om eventuele zwangerschap vóór aanvang van het gebruik van anticonceptie uit te sluiten, moeten het resultaat en de datum van de eerste zwangerschapstest door een arts worden geregistreerd. Bij patiënten met een onregelmatige menstruatie hangt de tijd van de zwangerschapstest af van seksuele activiteit, deze moet 3 weken na onbeschermde geslachtsgemeenschap worden uitgevoerd. De arts moet de patiënt informeren over anticonceptiemethoden.
Een zwangerschapstest wordt uitgevoerd op de dag dat Aknekutan wordt voorgeschreven of 3 dagen vóór het bezoek van de patiënt aan de arts. De specialist moet de testresultaten registreren. Het geneesmiddel kan alleen worden voorgeschreven aan patiënten die effectieve anticonceptie krijgen gedurende ten minste 1 maand voordat de behandeling met Aknekutan wordt gestart.
Tijdens de therapie
De patiënt moet elke 28 dagen naar de dokter gaan. De behoefte aan maandelijkse zwangerschapstests wordt bepaald in overeenstemming met de lokale praktijk en rekening houdend met seksuele activiteit, eerdere menstruatiestoornissen. Als er bewijs is, wordt een zwangerschapstest uitgevoerd op de dag van het bezoek of 3 dagen vóór het bezoek aan de arts, moeten de testresultaten worden vastgelegd.
5 weken na het einde van de therapie wordt een test uitgevoerd om zwangerschap uit te sluiten.
Een recept voor Aknekutan aan een vrouw die in staat is om kinderen te krijgen kan slechts voor 30 dagen behandeling worden voorgeschreven, de voortzetting van de therapie vereist een nieuw voorschrift van het medicijn door een arts. Een zwangerschapstest, een recept en het gebruik van het geneesmiddel op één dag worden aanbevolen.
Als de zwangerschap ondanks de genomen voorzorgsmaatregelen tijdens de behandeling met Aknekutan of binnen een maand na beëindiging toch heeft plaatsgevonden, is er een hoog risico op zeer ernstige foetale misvormingen.
In het geval van zwangerschap wordt de behandeling met het geneesmiddel Aknekutan stopgezet. De haalbaarheid van het onderhouden van een zwangerschap moet worden besproken met een arts die gespecialiseerd is in teratologie.
Omdat isotretinoïne een hoge lipofiliteit heeft, is het zeer waarschijnlijk dat het in de moedermelk terechtkomt. Vanwege mogelijke bijwerkingen, mag Aknekutan niet aan moeders die borstvoeding geven geven.
Mannelijke patiënten
Bestaand bewijs suggereert dat bij vrouwen de blootstelling aan het geneesmiddel die afkomstig was van het sperma en zaadvocht van mannen die Aknekutan innamen, niet voldoende is voor het optreden van de teratogene effecten van Aknekutan. Mannen moeten de mogelijkheid uitsluiten om het medicijn te nemen door andere personen, vooral vrouwen.
Aknekutan (8 mg) isotretinoïne
instructie
- Russisch
- Kazachse Russian
Handelsnaam
Internationale niet-eigendomsnaam
Doseringsformulier
Capsules 8 mg en 16 mg
structuur
Eén capsule bevat
actieve ingrediënt - isotretinoïne 8,00 mg of 16,00 mg,
hulpstoffen: stearoyl macrogolglyceriden, gezuiverde sojaolie, sorbitololeaat,
samenstelling van gelatinecapsules Nr. 3 (omhulsel en lichaam): gelatine, rood ijzeroxide (E 172), titaandioxide (E 171),
De samenstelling van gelatinecapsules Nr. 1:
dekking: gelatine, geel ijzeroxide (E 172), indigokarmijn (E 132), titaandioxide (E 171), titaandioxide (E 171),
case: gelatine, titaniumdioxide (E 171).
beschrijving
Gelatinecapsules No. 3, met een deksel en een oranje gekleurde behuizing (voor een dosering van 8 mg).
Gelatinecapsules No. 1, met een groen deksel en een wit lichaam (voor een dosering van 16 mg).
De inhoud van de capsules is wasachtige, oranje pasta.
Farmacotherapeutische groep
Preparaten voor de behandeling van acne.
Retinoïden voor systemische behandeling van acne. Isotretinoïne.
ATX-code D10BA01
Farmacologische eigenschappen
farmacokinetiek
Na orale toediening is de absorptie variabel, de biologische beschikbaarheid van isotretinoïne laag en variabel - als gevolg van de hoeveelheid opgeloste isotretinoïne in het preparaat en kan ook toenemen bij gebruik van het geneesmiddel met voedsel.
Bij patiënten met acne was de maximale plasmaconcentratie (Cmax) in de evenwichtstoestand na inname van 80 mg isotretinoïne op een lege maag 310 ng / ml (bereik 188 - 473 ng / ml) en werd na 2-3 uur bereikt. De concentratie van isotretinoïne in plasma is 1,7 keer hoger dan in het bloed, vanwege een slechte penetratie in de rode bloedcellen.
Distributie Isotretinoïne is bijna volledig (99,9%) gebonden aan plasma-eiwitten, voornamelijk albumine.
De evenwichtsconcentraties van isotretinoïne in het bloed van patiënten met ernstige acne, die 40 mg van het geneesmiddel 2 maal daags innamen, varieerden van 120 tot 200 ng / ml. De concentraties van 4-oxo-isotretinoïne waren bij deze patiënten 2-5 keer hoger dan die van isotretinoïne. De concentratie van isotretinoïne in de opperhuid is twee keer lager dan in serum.
Metabolisme Isotretinoïne wordt gemetaboliseerd tot drie belangrijke metabolieten in plasma: 4-oxo-isotretinoïne, tretinoïne (all-trans-retinoïnezuur) en 4-oxo-retinoïne, evenals minder significante metabolieten, waaronder ook glucuroniden. De belangrijkste metaboliet is 4-oxo-isotretinoïne, het plasmaspiegel in evenwicht is 2,5 keer hoger dan de concentratie van het oorspronkelijke geneesmiddel. Verschillende enzymen van het cytochroomsysteem zijn betrokken bij de omzetting van isotretinoïne in 4-oxo-isotretinoïne en tretinoïne: CYP2C8, CYP2C9, CYP2B6 en waarschijnlijk CYP3A4, evenals CYP2A6 en CYP2E1. Bovendien speelt geen van de isovormen blijkbaar een dominante rol.
Metabolieten van isotretinoïne hebben een hoge biologische activiteit. De klinische effecten van het geneesmiddel bij patiënten kunnen het gevolg zijn van de farmacologische activiteit van isotretinoïne en zijn metabolieten. In de farmacokinetiek van isotretinoïne bij mensen kan de enterohepatische bloedsomloop een belangrijke rol spelen.
De halfwaardetijd van de terminale fase voor onveranderd isotretinoïne bij patiënten met acne is gemiddeld 19 uur. De halfwaardetijd van de terminale fase van 4-oxo-isotretinoïne is gemiddeld langer dan 29 uur.
Isotretinoïne wordt uitgescheiden door de nieren en met gal in ongeveer gelijke hoeveelheden.
Isotretinoïne is een natuurlijke (fysiologische) retinoïde. Endogene concentraties van retinoïden worden ongeveer 2 weken na het einde van toediening van Aknekutan hersteld Farmacokinetiek in speciale gevallen
Omdat gegevens over de farmacokinetiek van het geneesmiddel bij patiënten met een gestoorde leverfunctie beperkt zijn, is isotretinoïne gecontra-indiceerd bij deze groep patiënten.
Licht tot matig nierfalen heeft geen invloed op de farmacokinetiek van isotretinoïne.
Isotretinoïne is een stereo-isomeer van all-trans-retinezuur (tretinoïne).
Het exacte werkingsmechanisme van isotretinoïne is nog niet vastgesteld, maar er is vastgesteld dat de verbetering van het klinische beeld van ernstige acne geassocieerd is met de onderdrukking van de activiteit van de talgklieren en een histologisch bevestigde afname van hun grootte. Sebum is het belangrijkste substraat voor de groei van Propionibacterium acnes, waardoor het verminderen van de vorming van talg de kolonisatie van bacteriën in het kanaal remt.
Bewezen ontstekingsremmend effect van isotretinoïne op de huid.
Indicaties voor gebruik
ernstige vormen van acne (nodulair cystic, conglobate of acne met het risico van littekens) resistent tegen de overeenkomstige cursussen van standaard systemische antibacteriële en lokale therapie
Dosering en toediening
Aknekutan mag alleen worden voorgeschreven door een arts of worden gebruikt onder toezicht van een arts die ervaring heeft met het gebruik van systemische retinoïden voor de behandeling van ernstige vormen van acne en met de kennis van de risico's van Acnecutan-therapie en de noodzakelijke controle over het gebruik ervan.
De therapeutische werkzaamheid van Aknekutan en de bijwerkingen ervan zijn dosisafhankelijk en variëren bij verschillende patiënten. Daarom is het belangrijk om de dosis tijdens de behandeling individueel te selecteren.
Capsules worden een- of tweemaal daags bij de maaltijd ingenomen.
De initiële dosis Aknekutan is 0,4 mg / kg per dag, in sommige gevallen tot 0,8 mg / kg lichaamsgewicht per dag.
De optimale cumulatieve cursusdosis is 100-120 mg / kg. Volledige remissie van acne kan vaak worden bereikt binnen 16-24 weken na de behandeling.
Bij een slechte verdraagbaarheid van de aanbevolen dosis kan de behandeling worden voortgezet met een lagere dagelijkse dosis, maar langer. Verhoging van de behandelingsduur kan het risico op recidief verhogen. Om de maximaal mogelijke werkzaamheid bij deze patiënten te garanderen, moet de behandeling worden voortgezet met de maximaal getolereerde dosis gedurende de normale tijd.
Bij de meeste patiënten verdwijnt acne volledig na een enkele kuur.
Bij een duidelijke terugval is een herhaalde behandelingskuur geïndiceerd in dezelfde dagelijkse en cumulatieve dosis Aknekutan, als de eerste. Aangezien de verbetering kan worden uitgesteld, tot 8 weken na het stoppen van het geneesmiddel, dient een tweede kuur niet eerder dan na deze periode te worden voorgeschreven.
Dosering in speciale gevallen
Bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie moet de behandeling worden gestart met een lage dosis (bijvoorbeeld 8 mg / dag). Vervolgens moet de dosis worden verhoogd tot 0,8 mg / kg / dag of tot de maximaal getolereerde dosis.
Onderzoek met personen onder de leeftijd van 18 jaar is niet uitgevoerd, daarom is het doseringsschema voor deze groep niet vastgesteld.
Bijwerkingen
- bloedarmoede, verhoogde bezinkingssnelheid van erytrocyten, trombocytopenie, trombocytose
- blefaritis, conjunctivitis, droge oogmucosa, oogirritatie
- cheilitis, dermatitis, droge huid, peeling van de huid van de handpalmen en voetzolen, jeuk,
erythemateuze huiduitslag, lichte verwonding van de huid (risico van verwonding)
- artralgie, myalgie, rugpijn
- hypertriglyceridemie, lage-dichtheid lipoproteïne reductie
Gels En Zalven